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新化合物通过调节生物通道缓解疼痛

NaV1.7钠通道存在于传递疼痛信号的称为伤害感受器的神经细胞中。钠NaV1.7通道已被药物开发商积极瞄准;然而,目前尚无针对NaV1.7的有效且安全的疗法。现在,亚利桑那州健康科学大学的研究人员距离开发一种安全有效的非阿片类止痛药又近了一步,一项研究表明,他们创造的一种新化合物可以通过调节与疼痛相关的生物通道来减轻疼痛感。

亚利桑那州健康科学综合疼痛与成瘾中心副主任RajeshKhanna博士表示:“治疗慢性疼痛的药物发现处于这项研究的前沿,并且由于COVID-19流行病和阿片类药物流行病的交叉,这一研究正在被放大。”中心,亚利桑那大学图森医学院药理学教授,BIO5研究所成员。“药物发现是一个非常艰巨的过程。我们的实验室研究了疼痛的基本机制,想出了一种将其与之前的方法区分开来的方法,并发现了一种有潜力作为新的非阿片类药物治疗疼痛的化合物。”

他们的论文“通过抑制CRMP2-Ubc9相互作用选择性靶向NaV1.7可减轻啮齿类动物的疼痛”,发表在《科学转化医学》杂志上。

研究人员希望间接调节NaV1.7,而不是阻断它。研究人员使用他们设计并命名为194的化合物,在实验室中使用来自四个不同物种(包括人类)的神经细胞来调节NaV1.7的激活。在动物模型中,194可有效逆转六种不同性别疼痛模型的疼痛。

卡纳和他的团队一直在与美国国立卫生研究院国家转化科学促进中心合作优化该化合物。

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